Вплив метадону на організм внутрішньовенно метадон починає діяти вже через 10 хвилин, пік настає через дві години. Під впливом наркотику у людини виникають галюцинації, помутніння свідомості, втрачається орієнтація.

Він страждає від безсоння, втрачає апетит, відчуває сильні болі в кістках. На фоні метадоновий Залежно від людини розвиваються суїцидальні думки, він стає неадекватним, може виявляти агресію. Обійтися без професійного лікування у разі неможливо.

Викликає ейфорію та почуття задоволення, відчуття психологічного комфорту, так званої благодушності, райдужних перспектив. Саме цих відчуттів та домагаються наркомани. У високих дозах викликає сильний снодійний ефект із пригніченням дихання, гальмує всі види рефлексів. Знижує частоту серцевих скорочень.

При терапевтичних дозах метадон виявляє аналгетичну та седативну дію. Найбільш помітно впливає на ЦНС і гладком'язові органи. Ефект настає через 20-30 хвилин після перорального прийому. Аналгезуюча дія проявляється через 4-6 годин.